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骨质疏松症和骨质疏松性骨折是最常见的老年性疾病,而中国骨质疏松患者约 9000 万,已成为世界上该病患者最多的国家。我们在自己建立(国内首创)的小鼠骨质疏松整体动物模型的药物筛选中,经几百个药次,从 200 多个双膦酸化合物和 160 多个新型雌激素受体调节剂中筛选出了新化合物 Y-129 ,一系列的对抗大鼠和小鼠骨质疏松症的研究均表现出良好作用:如对雌、雄不同性别产生的骨质疏松现象有作用,为男性抗骨质疏松症的药物研究提供新的用途;该化合物不仅注射有效,而且口服吸收也很理想;防止实验动物骨矿含量的丢失功效,无论是肢体的长骨,还是椎体骨,其药效作用比已知阳性药( Raloxifene )强。经初步计算,对胫骨骨密度的 ED 50 剂量,大约在 0.85 μ mol /kg/d 。说明其实际用量很小。在有效的剂量范围内未看到明显的毒副反应。该化合物在动物模型上对骨密度的提高作用,优于目前临床使用的 Alendronate( 阿伦磷酸 ) 和 Raloxifene (雷洛昔芬)。 Y-129 系列化合物已申请中国专利。 |